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本发明提供一种由9-脱氧-9(Z)-羟基亚氨基红霉素A制备9-脱氧-8a-氮杂-8a-高红霉素A及其8a-烷基化衍生物的方法，所述方法经过以下步骤：在使用吡啶作为主要溶剂的反应混合物中进行立体有择贝克曼重排，得到亚氨酸盐中间产物，所述中间产物不从所述的混合物中分离，并在用烃萃取吡啶之后直接用于使用足量硼氢化物进行的还原步骤；所述的烃可与吡啶混溶而所述的亚氨酸盐不溶于此烃。可以在不从还原混合物中分离的情况下，使用醛在8a位将化合物V直接N-烷基化。 |
| 申 请 号： |
01806472.8 |
申 请 日：
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2001.03.23 |
| 名 称： |
由9-脱氧-9(Z)-羟基亚氨基红霉素A制备9-脱氧-8a-氮杂-(8a-烷基)-8a-高红霉素A衍生物的方法
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| 公开 (公告) 号： |
CN1425022 |
公开(公告)日：
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2003.06.18 |
| 主 分 类 号： |
C07H17/08 |
分案原申请号： |
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| 分 类 号： |
C07H17/08 |
| 颁 证 日： |
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优 先 权： |
2000.3.24 FR 00/03807 |
| 申请(专利权)人： |
梅瑞尔公司 |
| 地 址： |
法国里昂 |
| 发 明 (设计)人： |
P·莱昂;F·莱尔米特;G·奥多恩 |
国 际 申 请： |
PCT/FR01/00897 2001.3.23 |
| 国 际 公 布： |
WO01/72763 法 2001.10.4 |
进入国家日期： |
2002.09.12 |
| 专利 代理 机构： |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代 理 人： |
李华英 |
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